| 中文名 | 鹽酸普羅帕酮注射液 |
| 英文名 | Propafenone Hydrochloride Injection/Rytmonorm |
| 規(guī)格 | 70mg/20ml |
| 劑型 | 注射劑 |
其它鹽酸普羅帕酮注射液相關(guān)介紹:
1成份
化學(xué)名稱：3-苯基-1-［2-［3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基］苯基］-1-丙酮鹽酸鹽。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C 21H 27NO 3·HCl 分子量：377.91
3適應(yīng)癥
用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速及預(yù)激綜合征伴室上性心動(dòng)過(guò)速、心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)的預(yù)防。也可用于各種早搏的治療。
4規(guī)格
(1)10ml：35mg (2)5ml：17.5mg
5用法用量
靜脈注射：成人常用量 1-1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖液稀釋，于10分鐘內(nèi)緩慢注射，必要時(shí)10～20分鐘重復(fù)一次，總量不超過(guò)210mg。靜注起效后改為靜滴，滴速0.5～1.0mg/分鐘或口服維持。
6不良反應(yīng)
1．早期的不良反應(yīng)有頭痛，頭暈、閃耀，其后可出現(xiàn)胃腸道障礙如惡心、嘔吐、便秘等。也有出現(xiàn)房室阻斷癥狀。有兩例在連續(xù)服用兩周后出現(xiàn)膽汁郁積性肝損傷的報(bào)道，停藥后2～4周各酶的活性均恢復(fù)正常。據(jù)認(rèn)為這一病理變化屬于過(guò)敏反應(yīng)及個(gè)體因素性。 2．在試用過(guò)程中未見肺、肝及造血系統(tǒng)的損害，有少數(shù)病人出現(xiàn)上述口干、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應(yīng)，一般都在停藥后或減量后癥狀消失。有報(bào)道個(gè)別病人出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯，Q-T間期延長(zhǎng)，P-R間期輕度延長(zhǎng)，QRS時(shí)間延長(zhǎng)等。
7禁忌
無(wú)起搏器保護(hù)的竇房結(jié)功能障礙、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯患者，嚴(yán)重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴(yán)重低血壓及對(duì)該藥過(guò)敏者禁用。
8注意事項(xiàng)
1．心肌嚴(yán)重?fù)p害者慎用。 2．嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩，肝、腎功能不全，明顯低血壓患者慎用。 3．如出現(xiàn)竇房性或房室性傳導(dǎo)高度阻滯時(shí)，可靜注乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。
9孕婦及哺乳期婦女用藥
在孕婦中應(yīng)用的安全性和有效性尚不確定，因此僅用于藥物作用對(duì)胎兒有利的情況下。尚不知該藥是否存在于母乳，建議哺乳期婦女停用。
10兒童用藥
該藥在兒童中使用的安全性和有效性尚不清楚。
11老年用藥
該藥在老年患者中應(yīng)用并無(wú)與年齡相關(guān)的副作用增加現(xiàn)象。但老年患者用藥后可能出現(xiàn)血壓下降。而且老年患者易發(fā)生肝、腎功能損害，因此要謹(jǐn)慎應(yīng)用。老年患者的有效藥物劑量較正常低。
12藥物相互作用
與奎尼丁合用可以減慢代謝過(guò)程。與局麻藥合用可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的發(fā)生。普羅帕酮可以增加血清地高辛濃度，并呈劑量依賴型。與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期，而對(duì)普羅帕酮沒有影響。與華法令合用時(shí)可增加華法令血藥濃度和凝血酶原時(shí)間。與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩(wěn)態(tài)水平提高，但對(duì)其電生理參數(shù)沒有影響。
13藥物過(guò)量
藥物過(guò)量攝入后3小時(shí)癥狀最明顯，包括低血壓、嗜睡、心動(dòng)過(guò)緩、房?jī)?nèi)和室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯，偶爾發(fā)生抽搐或嚴(yán)重室性心律失常。
14藥理毒理
1．本品屬于Ⅰc類(即直接作用于細(xì)胞膜)的抗心律失常藥。在離體動(dòng)物心肌的實(shí)驗(yàn)結(jié)果指出，0.5～1μg/min時(shí)可降低收縮期的去極化作用，因而延長(zhǎng)傳導(dǎo)，動(dòng)作電位的持續(xù)時(shí)間及有效不應(yīng)期也稍有延長(zhǎng)，并可提高心肌細(xì)胞閾電位，明顯減少心肌的自發(fā)興奮性。它既作用于心房、心室(主要影響浦金野纖維，對(duì)心肌的影響較小)，也作用于興奮的形成及傳導(dǎo)。臨床資料表明，治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時(shí)可降低心肌的應(yīng)激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延長(zhǎng)心房及房室結(jié)的有效不應(yīng)期，它對(duì)各種類型的實(shí)驗(yàn)性心律失常均有對(duì)抗作用?？剐穆墒СＷ饔门c其膜穩(wěn)定作用及競(jìng)爭(zhēng)性β阻斷作用有關(guān)。它尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍)，尚有輕度的抑制心肌作用，增加末期舒張壓，減少搏出量，其作用均與用藥的劑量成正比。它還有輕度的降壓和減慢心率作用。 2．離體實(shí)驗(yàn)表明普羅帕酮能松弛冠狀動(dòng)脈及支氣管平滑肌。 3．它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。 4．大鼠口服180～360(mg/kg)/day(成人推薦用藥最大劑量的12～24倍)六個(gè)月后發(fā)生腎功能異常，腎小管和間質(zhì)可見炎癥和非炎癥性反應(yīng)。長(zhǎng)期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時(shí)可發(fā)現(xiàn)肝脂肪變性。
15藥代動(dòng)力學(xué)
本品與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)93%，劑量增加，生物利用度還會(huì)提高。肝功能下降也會(huì)增加藥物的生物利用度，嚴(yán)重肝功能損害時(shí)普羅帕酮的清除減慢。普羅帕酮的藥代動(dòng)力學(xué)曲線為非線性。該藥半衰期為3.5～4小時(shí)。本品經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分(<1%)為原形物。不能經(jīng)過(guò)透析排出。
17包裝
①無(wú)色安瓿，每支10ml，每盒5支。 ②無(wú)色安瓿，每支5ml，每盒5支。
19執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
《中國(guó)藥典》2010年版二部