舒更葡糖鈉注射液

功效作用

1、本品在成人中拮抗羅庫溴銨或維庫溴銨誘導的神經(jīng)肌肉阻滯。

2、在兒童和青少年中，僅推薦本品用于常規(guī)拮抗羅庫溴銨誘導的阻滯（2-17歲）。

用法用量

1、給藥方法：本品應單劑量靜脈內(nèi)快速注射給藥，需在10秒內(nèi)注入已有的靜脈通路中。在臨床研究中僅采用單次注射給藥。

2、用藥劑量：

（1）本品應由經(jīng)過培訓且熟悉神經(jīng)肌肉阻滯藥物（NMBA）和神經(jīng)肌肉阻滯逆轉(zhuǎn)藥物的用藥、作用、特征和并發(fā)癥的醫(yī)務人員進行給藥。

（2）本品的給藥劑量和時間應基于肌顫搐反應監(jiān)測結果和自發(fā)恢復程從本品給藥至神經(jīng)肌肉功能完全恢復的這段時間，應監(jiān)測患者，以確保充分通氣和氣道開放。應通過評估骨骼肌張力和呼吸測量值，以及對于周圍神經(jīng)刺激的反應來確定恢復情況是否令人滿意。

（3）本品的推薦劑量不取決于麻醉方案。

（4）根據(jù)國外的超敏試驗結果，及FDA對超敏試驗數(shù)據(jù)的審評意見、美國注冊情況，建議在中國開展臨床應用時，選擇4mg/kg劑量。

3、本品可用于拮抗羅庫溴銨或維庫溴銨誘導的不同程度的神經(jīng)肌肉阻滯：

（1）成人：

①常規(guī)拮抗：當羅庫溴銨或維庫溴銨誘導的神經(jīng)肌肉阻滯自發(fā)恢復到至少至T2重現(xiàn)時，推薦按照2mg/公斤的劑量進行拮抗，T4T1恢復到0.9的中位時間約為2分鐘。當羅庫溴銨或維庫溴銨誘導的神經(jīng)肌肉阻滯恢復到至少1-2個強直刺激后計數(shù)（PTC）時，推薦按照4mg/公斤的劑量進行拮抗，T4T1恢復到0.9的中位時間約為3分鐘。使用推薦劑量常規(guī)拮抗羅庫溴銨誘導的神經(jīng)肌肉阻滯，T4T1恢復到0.9的中位時間略短于維庫溴銨。

②再次給藥：對給予本品2mg/公斤或4mg/公斤的初始劑量后，出現(xiàn)術后神經(jīng)肌肉阻滯重現(xiàn)的例外情況時，推薦再次給予本品4mg/公斤。在第二次給藥后，應密切監(jiān)測患者以確保神經(jīng)肌肉功能穩(wěn)定恢復。

③使用本品后再次給予羅庫溴銨或維庫溴銨：使用本品后再次給予羅庫溴銨或維庫溴銨的等待時間。

（2）特殊人群：

①腎功能損害患者：對于嚴重腎功能損害患者（包括需要透析的患者（肌酐清除率<30ml/分鐘）），不推薦使用本品。在嚴重腎功能損害患者中進行的臨床研究未提供足夠的安全性信息支持本品在這些患者中的使用。

②對于輕度和中度腎功能損害患者（30ml/分鐘≤肌酐清除率<80ml/分鐘）：推薦劑量與無腎功能損害的成人相同。

③在羅庫溴銨誘導的神經(jīng)肌肉阻滯恢復至T2重現(xiàn)時給予本品，T4T1恢復到09的中位時間在成人（18-64歲）中為22分鐘，在老年人中（65-74歲）為26分鐘，在較年長的老年人中（75歲或以上）為36分鐘。雖然老年人恢復較慢仍推薦使用成人的推薦劑量。

④肥胖患者：在肥胖患者中，本品應按照成人推薦劑量根據(jù)實際體重計算。

⑤肝功能損害患者：尚未進行對肝功能損害患者的臨床研究。嚴重肝功能損害患者或肝功能損害伴凝血障礙的患者應慎用本品。

⑥輕度至中度肝功能損害患者：由于本品主要通過腎臟排泄，因此無需調(diào)整劑量。

⑦心臟病患者：診斷為心臟疾?。ɡ缛毖孕呐K病、慢性心力衰竭或心律失常患者或有心臟疾病病史（主要是紐約心臟學會（NYHA）Ⅱ級））的76例患者開展的試驗，探討了在T2重現(xiàn)時，2mg/公斤或4mg/公斤本品給藥后，從羅庫溴銨0.6mg/公斤誘導產(chǎn)生的神經(jīng)肌肉阻滯中恢復所需的時間。試驗表明2mg/公斤和4mg/公斤本品劑量組中，T4T1比率恢復至0.9所需的中位時間分別為1.7分鐘和1.3分鐘。這個與其他試驗中觀察到的中位值相似；因此無需做出劑量調(diào)整。

⑧肺病患者：對診斷為肺部并發(fā)癥或有肺部并發(fā)癥病史的77例患者開展的一項試驗中，探討了在首個恢復指征（T2重現(xiàn)）時，2mg公斤或4mg公斤本品給藥后，從羅庫溴銨0.6mg/公斤誘導產(chǎn)生的神經(jīng)肌肉阻滯中恢復所需的時間。試驗表明2mg/公斤本品劑量給藥后，這些患者的T4T1比率恢復至0.9所需的中位時間為21分鐘，4mg/公斤本品給藥后為1.9分鐘。這個與其他試驗中觀察到的中位值相似；因此無需做出劑量調(diào)整。

（3）兒科患者：兒科患者用藥的研究數(shù)據(jù)有限（僅有一項研究觀察了在羅庫溴銨誘導的神經(jīng)肌肉阻滯至T2重現(xiàn)時進行拮抗的情況）。

（4）兒童和青少年：對于兒童和青少年（2-17歲），在羅庫溴銨誘導的神經(jīng)肌肉阻滯至T2重現(xiàn)時進行常規(guī)拮抗的推薦劑量為2mg/公斤?？蓪?00mg/ml的本品稀釋至10mg/ml使用，以增加兒科患者用藥的準確性。尚未進行其他常規(guī)拮抗的研究，因此在獲得更多的數(shù)據(jù)之前不推薦使用。

（5）足月新生兒和嬰幼兒：本品在嬰幼兒（30天至2歲）中的使用經(jīng)驗有限。尚未進行足月新生兒（小于30天）的臨床研究。因此在獲得更多的數(shù)據(jù)之前不推薦本品用于足月新生兒和嬰幼兒。

藥品類型

處方藥 西藥 非醫(yī)保

參考價格

13800.00元

商品名稱

布瑞亭

常見規(guī)格

5ml：500mg或2ml：200mg。（按舒更葡糖鈉活性實體與單-羥基舒更葡糖鈉活性實體的總量計算）

貯藏方式

避光，30℃以下保存，不得冷凍。當未避光保存時，應在5天內(nèi)用完。

北京大學人民醫(yī)院 三級甲等

注意事項

詳見說明書。

禁忌癥

對本品活性成分或其中任何輔料過敏者禁用。發(fā)生的超敏反應從單獨的皮膚反應至嚴重全身反應（即過敏反應、過敏性休克）不等，并且可發(fā)生于既往未曾暴露于本品的患者。

不良反應

1、臨床試驗經(jīng)驗：

（1）在中國進行的臨床研究：

①在一項考察本品2mg/kg常規(guī)拮抗羅庫溴銨誘導神經(jīng)肌肉阻滯的安全性和有效性的多中心、隨機、Ⅲ期臨床研究中，120名中國忠者在T2重現(xiàn)時給予本品2mg/kg，111名中國患者在T2重現(xiàn)時給予新斯的明50μg/kg（同時給予阿托品）。兩種治療均耐受良好。報告發(fā)生藥物相關的臨床不良事件的患者比例在本品組中為9%（n=11），在新斯的明組中為18%（n=20）。本品或新斯的明兩個治療組中≥10%患者發(fā)生最常見藥物相關臨床不良事件分別為切口部位疼痛（23%和23%）、頭暈（9%和19%）、發(fā)熱（13%和14%以及惡心（8%和12%）。在一項評價本品4mg/kg拮抗深度神經(jīng)肌肉阻滯有效性和安全性的多中心、開放的臨床研究中，115名中國患者在羅庫溴銨誘導的深度神經(jīng)肌肉阻滯（1-2PTCs）時給予本品4mg/kg，本品耐受良好。18%（n=21）的患者報告了藥物相關的臨床不良事件?！?0%患者發(fā)生最常見的藥物相關臨床不良事件為切口部位疼痛（23%）和嘔吐（10%）。

（2）全球臨床研究：由于臨床試驗是在各種不同的條件下進行，因此臨床試驗中觀察到的一種藥物的不良反應發(fā)生率不能與另外一種藥物的發(fā)生率進行直接比較，而且可能并未反映臨床實踐中觀察到的發(fā)生率。

（3）過敏反應和超敏反應：

①上市前臨床試驗中和上市后自發(fā)報告中均發(fā)生過超敏反應，包括過敏反應。在一項對健康志愿者開展的超敏反應專項研究中，過敏反應的發(fā)生率為0.3%。這些反應從單獨的皮膚反應至嚴重全身反應（即過敏反應、過敏性休克）不等，并且可發(fā)生于既往未曾暴露于本品的患者。這些反應伴發(fā)的癥狀包括：潮紅、蕁麻疹、紅斑疹、（重度）低血壓、心動過速、舌腫脹、咽腫脹、支氣管痙攣和肺阻塞事件。重度超敏反應可能致死。

②一項隨機、雙盲研究探討了安慰劑（N=76）、本品4mg/公斤（N=151）或16mg/公斤（N=148）多達3次重復給藥用于健康志愿者后的藥物超敏反應的發(fā)生率。由設盲委員會對疑似超敏反應報告作出判定。安慰劑、本品4mg/公斤和16mg/公斤組中經(jīng)過判定的超敏反應的發(fā)生率分別為1%、7%和9%。安慰劑或本品4mg公斤給藥后沒有關于過敏反應的報告。本品16mg/公斤第一劑給藥后有1例經(jīng)過判定的過敏反應病例。接受本品靜脈給藥治療的299名健康志愿者中，過敏反應的發(fā)生率為0.3%。沒有證據(jù)表明重復給藥后超敏反應的發(fā)生率或嚴重程度升高。

③在之前開展的一項采用類似設計的研究中，有3例經(jīng)過判定的過敏反應病例，均發(fā)生于本品16mg/公斤給藥組（接受本品治療的298名健康志愿者中，發(fā)生率1%）。

（4）神經(jīng)肌肉阻滯的重現(xiàn)：在受試者給予羅庫溴銨或維庫溴銨的臨床研究中，本品的用藥劑量為針對深度神經(jīng)肌肉阻滯的標示劑量（N=2022），基于神經(jīng)肌肉監(jiān)測或臨床證據(jù)觀察到的神經(jīng)肌肉阻滯重現(xiàn)的發(fā)生率為0.20%。

2、上市后經(jīng)驗：本品批準后用藥期間發(fā)現(xiàn)下列不良反應。由于這些反應由一個未知大小的人群自發(fā)報告，因此不一定能夠可靠估算它們的發(fā)生率或者確定與藥物暴露之間的因果關系。

（1）心臟疾?。涸诒酒方o藥后數(shù)分鐘內(nèi)觀察到明顯心動過緩和心動過緩伴心臟停搏病例。其他心律異常包括心房顫動、房室傳導阻滯、心臟停搏心跳呼吸停止、ST段改變、室上性心動過速/期外收縮、心動過速、心室顫動和室性心動過速。

（2）全身疾病和用藥部位狀況：本品未產(chǎn)生預期效應的病例。免疫系統(tǒng)疾病：曾報告過超敏反應事件，包括過敏性休克、過敏性反應、過敏樣反應和1型超敏反應。

（3）呼吸、胸廓和縱膈疾病：曾報告過喉痙攣、呼吸困難、哮鳴、肺水腫和呼吸停止事件。

3、特殊人群：

（1）有肺部病變的患者：在上市后數(shù)據(jù)和一項專門在有肺部并發(fā)癥史的患者中進行的臨床研究中，出現(xiàn)的支氣管痙攣報道為可能有關的不良事件。對于所有有肺部并發(fā)癥病史的患者，醫(yī)師應注意發(fā)生支氣管痙攣的可能性。

（2）兒科患者：有限的研究數(shù)據(jù)顯示，兒科患者使用本品的安全性（高至4mg/kg）與成人患者相似。

魯南制藥舒更葡糖鈉注射液獲美國FDA批準！_39健康網(wǎng)