1基本說明

成分

本品主要成份為：甲磺酸齊拉西酮，其化學(xué)名稱為:5--乙基]-6-氯-1，3-二氫-吲哚-2-酮甲磺酸鹽

適應(yīng)癥

本品適用于治療精神分裂癥患者急性激越癥狀。

藥物相互作用

1齊拉西酮不應(yīng)與延長QT間期的藥物合用。2齊拉西酮主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，與其他作用于中樞的藥物合用時應(yīng)十分謹(jǐn)慎。3齊拉西酮可能誘發(fā)低血壓，因此可能會增強(qiáng)某些抗高血壓藥物的療效。4齊拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激動劑的作用。其他藥物對齊拉西酮的影響卡馬西平：卡馬西平為CYP3A4誘導(dǎo)劑，每天2次連續(xù)21天服用200mg卡馬西平，患者齊拉西酮的AUC降低約35%?？R西平劑量越高，齊拉西酮的AUC降得越多。

用法用量

肌肉注射：推薦劑量為每日10－20mg，最大劑量為每日40mg；如果每次注射10mg（一支），可每隔2小時注射一次；如果每次注射20mg（二支），可每隔4小時注射一次。尚未研究連續(xù)肌肉注射3天以上的療效和安全性，如需長期治療，應(yīng)盡快改用口服鹽酸齊拉西酮片。由于沒有評價精神病患者口服齊拉西酮后再肌注齊拉西酮的安全性，不推薦患者既口服又肌注齊拉西酮。老年患者、肝功能或者腎功能損傷患者肌肉注射齊拉西酮的安全性尚未進(jìn)行系統(tǒng)評價。腎功能損傷患者宜慎用。但不需根據(jù)性別和種族調(diào)整劑量。

藥理作用

齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、H1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內(nèi)的其他受試受體/結(jié)合位點(diǎn)未見親和力。齊拉西酮對D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂癥藥物一致，齊拉西酮的作用機(jī)制不明確。研究

2服用須知

注意事項(xiàng)

1.與癡呆有關(guān)的老年精神病患者死亡率增加。與安慰劑相比，與癡呆有關(guān)的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物后死亡率有增加的風(fēng)險。齊拉西酮未批準(zhǔn)用于治療癡呆相關(guān)的精神病（見警示語）。

2.齊拉西酮治療引起QTc延長，比四種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對QTc的影響長約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長QT/QTc間期的藥物被認(rèn)為與尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常（torsadedepointes）的發(fā)生及猝死有關(guān)。QT/QTc間期延長與尖端扭轉(zhuǎn)

禁忌癥

1QT間期延長齊拉西酮劑量依賴性延長QT間期，并且已經(jīng)證實(shí)一些延長QT間期的藥物與致死性心律不齊有關(guān)。具有QT間期延長病史的患者（包括先天性長QT間期綜合征）、近期出現(xiàn)急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學(xué)方面能夠延長QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用于QTc間期延長患者的藥物、以及有黑框警告慎重用于QTc間期延長患者的藥物合用。齊拉西酮不應(yīng)與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達(dá)嗪、硫利達(dá)嗪、氯丙嗪、氟派

不良反應(yīng)

國外上市前臨床試驗(yàn)報道，肌注齊拉西酮急性治療期間，不良反應(yīng)類型和發(fā)生率≥1%見下表。肌注齊拉西酮最常見的不良反應(yīng)（發(fā)生率≥5%）為頭痛（13%），惡心（12%）和嗜眠（20%）。上市后的使用中觀察到的其他不良反應(yīng)上市后報告的、未在上面介紹的不良反應(yīng)包括下面這些不良反應(yīng)，根據(jù)發(fā)生率的定義，屬于罕見不良反應(yīng)（并且尚未確定與齊拉西酮治療的因果關(guān)系）：心臟疾?。盒膭舆^速、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常（同時有很多混雜因素-參見注意事項(xiàng)）。生殖系統(tǒng)和乳腺疾?。阂缛椋簧窠?jīng)系統(tǒng)疾?。壕褚种扑帎盒跃C合征；精

3包裝貯藏

規(guī)格

1ml:10mg（齊拉西酮）

儲存

遮光，密閉保存。有效期暫定18個月