| 中文名 | 蘭索拉唑腸溶膠囊 |
| 英文名 | Lansoprazole Enteric Capsules/Takepron |
| 規(guī)格 | 15mg |
| 劑型 | 膠囊劑 |
其它蘭索拉唑腸溶膠囊相關(guān)介紹:
1成份
本品主要成份為蘭索拉唑，其化學(xué)名為(±)-2甲基]亞硫?；鵠苯并咪唑。 其結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C 16H 14F 3N 3O 2S 分子量：369.36
2性狀
本品為白色膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色腸溶球狀顆粒。
3適應(yīng)癥
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食道炎、卓-艾綜合征（Zollinger-Ellison癥候群）、吻合口部潰瘍。
5用法用量
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍，卓-艾綜合征 通常成人每日一次，口服蘭索拉唑30mg。胃潰瘍和吻合口潰瘍，連續(xù)服用八周，十二指腸潰瘍需連續(xù)服用六周。 反流性食管炎 通常成人每日一次，口服蘭索拉唑30mg．連續(xù)服用八周。對反復(fù)發(fā)作和復(fù)發(fā)性反流性食管炎的維持治療，每日一次，口服15mg。如癥狀緩解不明顯可加量至30mg。 對于反流性食管炎的維持治療，只有在15mg治療效果不佳或治療期間復(fù)發(fā)時(shí)才改為30mg口服。 對于維持治療、高齡者、有肝功能障礙者、腎功能低下的患者，每日一次，口服蘭索拉唑15mg。
6不良反應(yīng)
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征：本品批準(zhǔn)前臨床試驗(yàn)2,214例中，出現(xiàn)不良反應(yīng)包括實(shí)驗(yàn)室檢查異常者342例（占15.4%），上市后藥品使用調(diào)查的（在審查結(jié)束前）6260例中有138倒（占2.2%）出現(xiàn)不良反應(yīng)。 下列不良反應(yīng)來自于研究者報(bào)告和自發(fā)報(bào)告等途徑。 （1）臨床上重要的不良反應(yīng) 1）過敏反應(yīng)（全身皮疹，面部浮腫、呼吸困難等）（＜0.1%），偶有休克（＜0.1%）。因此需密切觀察，如有異常發(fā)生，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。 2）全血細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、溶血性貧血（＜0.1%）、或粒細(xì)胞減少、血小板減少或貧血可能出現(xiàn)（0.1%-＜5%）。因此需密切觀察，如有異常發(fā)生，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。 3）黃疸、伴有AST（GOT）、，ALT（GPT）升高等的嚴(yán)重肝功能障礙（＜0.1%），如有異常發(fā)生，應(yīng)停藥。 4）Lyell癥候群（中毒性表皮壞死）和Stevens-Johnson癥候群（皮膚粘膜眼癥候群）（＜0.1%）。因此需密切觀察，如有異常發(fā)生，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。 5）間質(zhì)性肺炎（＜0.1%）。如出現(xiàn)發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、肺音異常（捻發(fā)音）等，應(yīng)進(jìn)行胸部X線檢查并停藥，給與皮質(zhì)激素等處置。 6)可能出現(xiàn)間質(zhì)性腎炎（發(fā)生頻率未知），在一些病例中引發(fā)了急性腎功能衰竭。因此，須密切注意腎功能檢測值（血尿素氮、肌酐等的增加），一旦發(fā)現(xiàn)任何異常情況，應(yīng)立即停止服用蘭索拉唑腸溶膠囊并采取適當(dāng)措施。 （2）其它不良反應(yīng) 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎及卓-艾綜合征。（Zollinger-Ellison綜合征） 注1）如出現(xiàn)上述癥狀應(yīng)停止使用本品。 注2）應(yīng)密切觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)采取適當(dāng)措施如停止服用本品。 注3）如果發(fā)生持續(xù)腹瀉，可能是患者出現(xiàn)了結(jié)腸炎，組織學(xué)檢查可見大腸粘膜下層如膠原帶的增厚和／或炎癥細(xì)胞的浸潤，盡管通過內(nèi)窺鏡檢查觀察不到腸粘膜的異常。因此，應(yīng)立即停止服用蘭索拉唑腸溶膠囊。 下表為在海外進(jìn)行的臨床研究中發(fā)現(xiàn)的不良反應(yīng)（發(fā)生率≥1%）
7禁忌
本品禁用于如下患者。 (1)對本制劑成份有過敏史者禁用。 (2)正在服用硫酸阿扎那韋的患者（見【藥物相互作用】）。
8注意事項(xiàng)
1、下列患者慎重用藥： 1）曾發(fā)生過藥物過敏癥的患者 2）肝功能障礙的患者（導(dǎo)致藥物代謝、排泄時(shí)間延長） 3）老年患者（見【老年患者用藥】） 2、重要的注意事項(xiàng) 1）在治療過程中，應(yīng)充分觀察，按其癥狀使用治療上所需最小劑量。 2）對于胃潰瘍、十二指腸潰瘍和吻合口潰瘍，由于缺乏足夠的長期使用經(jīng)驗(yàn)，建議不要使用本品進(jìn)行維持治療。 3）維持治療僅限于反復(fù)發(fā)作和復(fù)發(fā)性反流性食道炎，如果經(jīng)30mg／日或15mg／日治療的患者癥狀長期緩解，減量或停藥不會造成復(fù)發(fā)，應(yīng)減量至15mg／日或停藥。維持治療期間建議定期內(nèi)窺鏡檢查隨診。 3、其它注意事項(xiàng) 1）有報(bào)道在類似藥物的使用過程中可能會出現(xiàn)視覺障礙（奧美拉唑）。 2）動物實(shí)驗(yàn)研究52周強(qiáng)制喂飼大鼠蘭索拉唑，劑量為50mg／kg／日（約為臨床用量的100倍），一例大鼠發(fā)生睪丸良性間質(zhì)細(xì)胞瘤。另一項(xiàng)研究24個(gè)月強(qiáng)制喂飼大鼠15mg／kg／日以上的蘭索拉唑，睪丸良性間質(zhì)細(xì)胞瘤發(fā)生率增高，5mg／kg／日以上喂飼大鼠，可能出現(xiàn)胃類癌。此外，以蘭索拉唑15mg／kg／日以上喂飼雌性大鼠和50mg／kg／日以上喂飼雄性大鼠，大鼠視網(wǎng)膜萎縮發(fā)生率升高。但睪丸間質(zhì)細(xì)胞瘤和視網(wǎng)膜萎縮在小鼠致瘤研究和犬、猴的毒性試驗(yàn)中均未發(fā)現(xiàn)，因此上述病變認(rèn)為可能是大鼠所特有。 3）因本藥會掩蓋胃癌的癥狀，所以須先排除胃癌，方可給藥。 4）對長期使用本品的安全性尚未確立（缺乏長期用藥的經(jīng)驗(yàn)）。 4、藥物交付時(shí)：PTP包裝的藥物應(yīng)從PTP薄板中取出后服用（有報(bào)到因誤服PTP薄板堅(jiān)硬的銳角刺入食道粘膜，進(jìn)而發(fā)生穿孔，并發(fā)縱隔炎等嚴(yán)重的合并癥）。
9孕婦及哺乳期婦女用藥
1、已確認(rèn)蘭索拉唑在大白鼠胎仔的血漿濃度比在母鼠中高，又在兔子（經(jīng)口給藥30mg/kg/日）的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)胎仔死亡率增加，故對孕婦或有可能懷孕的婦女，需事先判斷治療上的一處超過危險(xiǎn)性時(shí)，方可用藥。 2、曾有報(bào)告指出，在動物實(shí)驗(yàn)（大白鼠）中本品會轉(zhuǎn)移到乳汁中。所以本藥品不適合用于正在哺乳期中的婦女。如不得已需服藥時(shí)，應(yīng)避免哺乳。
10兒童用藥
對兒童用藥的安全性尚未確立（由于在小兒的臨床經(jīng)驗(yàn)極少）。
11老年用藥
一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理機(jī)能均會降低，故應(yīng)慎重使用，如從較低劑量開始。
12藥物相互作用
蘭索拉唑腸溶膠囊主要通過肝藥物代謝酶CYP2C19和CYP3A4進(jìn)行代謝。蘭索拉唑腸溶膠囊的胃分泌抑制作用可能會促進(jìn)或抑制伴隨藥物的吸收。 (1)禁忌同時(shí)服用的藥物（蘭索拉唑腸溶膠囊不得與下列藥物同時(shí)服用。） (2)合并用藥時(shí)需注意（當(dāng)與下列藥物同時(shí)服用時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎給予蘭索拉唑腸溶膠囊。）
14臨床試驗(yàn)
據(jù)日本及歐美的臨床研究結(jié)果表明： 1．臨床效果 (1)胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓一艾綜合征。 上述疾病患者共1137例，每日一次口服30mg，一般臨床試驗(yàn)2-8周，雙盲對照研究胃潰瘍8周，十二指腸潰瘍6周，最終經(jīng)內(nèi)窺鏡檢查判定愈合，治愈率見下表。 數(shù)值表示患者人數(shù)，括號內(nèi)數(shù)值為百分率。 患有胃潰瘍或十二指腸潰瘍患者的雙盲對照試驗(yàn)已經(jīng)證明了本藥的有效性。 同樣，對于每日口服30mg蘭索拉唑治療反流性食管炎8周后治愈的患者進(jìn)行24周的每日一次每次15mg的維持治療的雙盲對照試驗(yàn)，也已經(jīng)證明了本藥的有效性。 2．對血清胃泌素、內(nèi)分泌功能和胃粘膜內(nèi)分泌細(xì)胞的影響。 (1)胃潰瘍患者連續(xù)8周，十二指腸潰瘍患者連續(xù)6周，服用蘭索拉唑30mg，每日一次，發(fā)現(xiàn)血清胃泌素水平明顯升高，停藥4周可恢復(fù)正常。 (2)胃潰瘍或十二指腸潰瘍患者服用蘭索拉唑30mg，每日一次，連續(xù)8周，對各種激素水平如泌乳素、皮質(zhì)激素、GH、TSH、T3、T4、LH、FSH、DHEA-S、睪丸酮、雌二醇均無影響。 (3)胃潰瘍或十二指腸潰瘍患者服用蘭索拉唑30mg，每日一次，連續(xù)8周，對胃粘膜壁分泌細(xì)胞的分布密度沒有影響。
15藥理毒理
1．作用機(jī)制 本藥轉(zhuǎn)移到胃粘膜壁細(xì)胞的酸分泌細(xì)管后，在酸性條件下，轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚泽w結(jié)構(gòu)，此種活性物與分布于該區(qū)域的質(zhì)子泵《H+ + K+)-ATPase)的SH基結(jié)合，從而抑制該酶的活性，故能抑制胃酸的分泌。 2．胃酸分泌抑制作用 1)五肽胃泌素刺激胃酸分泌： 健康成人，單次口服給藥或每日一次蘭索拉唑30mg口服給藥，連續(xù)7天，可明顯地抑制由胃泌素引起的酸分泌，且此作用在給藥后能持續(xù)24小時(shí)。 2)胰島素刺激引起的酸分泌： 健康成人，每日一次蘭索拉唑30mg口服給藥，連續(xù)7天，可明顯地抑制由胰島素引起的酸分泌。 3)夜間的酸分泌： ． 健康成人，每日一次蘭索拉唑30mg口服給藥，連續(xù)7天，具有明顯地抑制夜間胃酸分泌的作用。 4) 24小時(shí)的酸分泌： 健康成人，以每日一次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天，通過24時(shí)胃液采樣試驗(yàn)，可觀察到24小時(shí)的胃酸分泌明顯地受到抑制。 5) 24小時(shí)胃內(nèi)pH值的監(jiān)測：’ 健康成人以及十二指腸潰瘍患者，以每日一次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天，24小時(shí)的胃酸分泌皆明顯地受到抑制。 6) 24小時(shí)食道下段pH值的監(jiān)測： 反流性食管炎患者，以每日一次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天～9天，對胃食管反流現(xiàn)象，有明顯地抑制作用。
16藥代動力學(xué)
1．血中濃度 蘭索拉唑腸溶膠囊的生物利用度存在個(gè)體差異。在一項(xiàng)國外的交叉研究中，健康成人（6名受試者）在空腹或餐后單次口服30mg（1號膠囊）蘭索拉唑后，以及在其他的健康成人（6名受試者）空腹口服15mg蘭索拉唑后，檢測到本品在血中基本上未發(fā)生改變，同時(shí)也檢測到了代謝產(chǎn)物。下圖顯示了單次口服30mg本藥物后原形化合物的血藥濃度，提示了個(gè)體差異。 另外，來自日本以外地區(qū)的研究顯示，蘭索拉唑與硫糖鋁或氫氧化鋁凝膠／氫氧化鎂同時(shí)服用，會降低蘭索拉唑的血藥濃度。 下表顯示了在一項(xiàng)交叉研究中，強(qiáng)代謝型的成年健康受試者(48例)空腹口服30mg蘭索拉唑（3號或1號膠囊）后，原形化合物的藥代動力學(xué)參數(shù)。3號或l號膠囊中制劑的生物等效性已經(jīng)確定。 48例受試者的平均值土標(biāo)準(zhǔn)差 2．尿中排泄 6例健康成人空腹或餐后一次口服30mg或空腹口服15mg蘭索拉唑后，尿中未檢測到藥物原形，只檢出藥物代謝產(chǎn)物。服藥后24小時(shí)尿排泄率為13.1—23.0%。 3．連續(xù)用藥的藥代動力學(xué) 6例健康成人每日晨起空腹給與蘭索拉唑30mg或15mg，連續(xù)7天，觀察血藥濃度和尿排泄率，本品不會引起體內(nèi)蓄積。
18包裝
鋁塑泡罩包裝 （1）15mg： 7粒×1板； 14?！?板。 （2）30mg： 7粒×1板； 7粒×2板； 14?！?板。
19有效期
（1）15mg 60個(gè)月 （2）30mg 60個(gè)月
蘭索拉唑腸溶膠囊的功效與副作用
蘭索拉唑腸溶膠囊是一種抑制胃酸分泌的藥物，主要用于治療消化性潰瘍和胃食管反流病。其主要功效為減少胃酸分泌、促進(jìn)潰瘍愈合、緩解相關(guān)癥狀等；同時(shí)也有一定的副作用，如惡心嘔吐、腹瀉等。
一、功效
1.減少胃酸分泌：蘭索拉唑通過抑制胃壁細(xì)胞中的氫鉀ATP酶活性，從而阻斷胃酸的生成過程。因此可以有效地減少胃酸分泌量，達(dá)到控制病情的目的。
2.促進(jìn)潰瘍愈合：由于該藥物能夠降低胃酸濃度，減少刺激因素對潰瘍面的影響，所以有助于加速潰瘍組織修復(fù)和愈合進(jìn)程。
3.緩解相關(guān)癥狀：對于患有胃炎、十二指腸潰瘍等疾病的人群來說，可以在醫(yī)生建議下使用該藥可減輕腹痛、噯氣、飽脹等癥狀。
二、副作用
部分患者在服用此藥后可能出現(xiàn)一些不良反應(yīng)，比如頭痛、頭暈、嗜睡、乏力、惡心、嘔吐以及腹瀉等不適癥狀。若出現(xiàn)上述情況或癥狀加重時(shí)應(yīng)及時(shí)告知醫(yī)生并進(jìn)行調(diào)整用藥方案。
綜上所述，蘭索拉唑腸溶膠囊具有多種功效，但需要根據(jù)具體情況在專業(yè)醫(yī)師指導(dǎo)下合理使用，并注意觀察自身狀況，如有不適應(yīng)及時(shí)就醫(yī)。