近日，強(qiáng)生旗下楊森制藥公司宣布美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)其長(zhǎng)效非典型抗精神病藥物INVEGA HAFYERA?(每6個(gè)月給藥一次的棕櫚酸帕利哌酮)上市，該產(chǎn)品是首個(gè)并且是唯一一個(gè)每年僅注射兩次的用于治療成人精神分裂癥藥物。

棕櫚酸帕利哌酮是由強(qiáng)生公司開發(fā)，2006年12月經(jīng)美國FDA批準(zhǔn)上市,是第二代抗精神病藥帕利哌酮的長(zhǎng)效注射劑，也是2003年來第一個(gè)被批準(zhǔn)的用于治療精神分裂癥的新型藥物，是利培酮的主要代謝產(chǎn)物。

帕利哌酮的作用機(jī)制是通過中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺(5HT2A)受體拮抗的聯(lián)合作用介導(dǎo)的，另外，帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑。棕櫚酸帕利哌酮能有效克服其他長(zhǎng)效抗精神病藥物的時(shí)滯壁壘，可同時(shí)用于精神分裂癥急性期和維持期的治療。

此外，帕利哌酮不會(huì)引起肝臟的廣泛代謝，并且通過腎進(jìn)行大量分泌而不發(fā)生變化，具有非典型性治療精神分裂癥藥物所特有諸如不自主運(yùn)動(dòng)或震顫等副作用的特點(diǎn)，在安全性和耐藥性等方面均優(yōu)于傳統(tǒng)藥物奧氮平，同時(shí)更少發(fā)生代謝障礙，因此具有良好的應(yīng)用前景。

棕櫚酸帕利哌酮(Paliperidone palmitate)是早期抗精神病藥物利培酮(Risperidone)的體內(nèi)主要活性代謝產(chǎn)物帕利哌酮(Paliperidone)的棕櫚酸前藥[2]，作用機(jī)制為DRD2拮抗劑、5-HT2A拮抗劑。目前FDA已經(jīng)批準(zhǔn)四款帕利哌酮上市用于治療精神分裂癥。

相關(guān)數(shù)據(jù)顯示，自棕櫚酸帕利哌酮上市以來，銷量一直在逐年增長(zhǎng)，2017年，棕櫚酸帕利哌酮的全球銷售額達(dá)32億美元，其中中國的銷售額為4640萬元人民幣，在2020年年，全球的銷售已經(jīng)達(dá)到了36.53億美金，可以說不管是國際還是國內(nèi)市場(chǎng)前景十分廣闊。

目前，中國批準(zhǔn)的三款帕利哌酮產(chǎn)品目前已經(jīng)全部進(jìn)入2020年國家醫(yī)保乙類目錄中，用于精神分裂癥的治療。僅帕利哌酮緩釋片和棕櫚酸帕利哌酮注射液進(jìn)入國家基藥目錄。三款產(chǎn)品均沒有進(jìn)入集采范圍。在國內(nèi)未上市，無進(jìn)口及國產(chǎn)原料批文，我司可提供進(jìn)口原料，支持聯(lián)合申報(bào)。