苯磺酸米諾巴林

Mirogabalin Besilate

1

——知識科普

CAS：1138245-13-2

化學(xué)式：C12H19NO2

2

——產(chǎn)品優(yōu)勢

1、一種新型的優(yōu)先選擇性的α2δ-1配體，其特征在于對中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)中電壓敏感的鈣通道復(fù)合物的α2δ-1亞基具有高效力和選擇性；

2、研究表明，與普瑞巴林和加巴噴丁相比，米諾巴林在緩解DPNP（神經(jīng)性疼痛）和PHN（帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛）相關(guān)疼痛方面具有較高的鎮(zhèn)痛效果，其安全邊際較寬，不良反應(yīng)發(fā)生率相對較低；

3、可以單獨使用，或是與加巴噴丁或普瑞巴林等組合使用，針對老年群體和腦卒中患者，原研在日本還有口崩片獲批上市；

4、2019年日本獲批用于治療神經(jīng)病理性疼痛，目前原研已在國內(nèi)完成3期臨床研究，適應(yīng)癥為糖尿病周圍神經(jīng)痛，預(yù)計將于明年獲批，到時可按4類申報，免大臨床；

5、在日本地區(qū)上市4年銷售額已超15億人民幣，市場大，化合物專利于2028年到期，參比品種，適合仿制。

資訊

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——適應(yīng)癥與用法用量

規(guī)格劑型

片劑（參比）：5mg、10mg、15mg；

片劑（日本上市）：2.5mg；

口崩片劑（日本上市）：2.5mg、5mg、10mg、15mg；

用法用量

每天口服2次，初始劑量5mg，之后作為1次劑量，每隔1周以上逐漸增加5mg，每天口服2次15mg。另外，根據(jù)年齡、癥狀，1次在10mg至15mg范圍內(nèi)適當增減，1天2次給藥。

適應(yīng)癥

神經(jīng)病理性疼痛。

3

——市場分析

國內(nèi)外上市情況

基藥、醫(yī)保：非基藥，非醫(yī)保

化合物專利：

化合物專利：CN101878193，2028-09-25 到期；

制劑組合物專利：CN104334169，2034-04-03到期；

固體制劑專利：CN107405322，2036-03-17到期

原料來源：印度

備案狀態(tài)：備案中

注冊分類：3類

同類品種：普瑞巴林、加巴噴丁等

注冊申報情況