達(dá)羅他胺--立項(xiàng)推薦

日期： 2024-02-26

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達(dá)羅他胺

Darolutamide

——知識(shí)科普

CAS：1297538-32-9

化學(xué)式：C19H19ClN6O2

——產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)

1、新型雄激素受體抑制劑（ARi），血腦屏障穿透性更低，相較于恩扎盧胺和阿帕他胺，達(dá)羅他胺具有獨(dú)特的柔性連接子和極性基團(tuán)分子結(jié)構(gòu)，使分子柔性更強(qiáng)、極性更高，更易形成氫鍵，這些特點(diǎn)均與其血腦屏障穿透性相關(guān)；

2、本品的生存獲益在新型ARi中目前排名第一，在恩扎盧胺耐藥的前列腺癌細(xì)胞中，達(dá)羅他胺能有效抑制腫瘤細(xì)胞增殖和PSA基因表達(dá)，相較于恩扎盧胺和阿帕他胺，達(dá)羅他胺抑制前列腺癌腫瘤球體形成的效果傾向于更好；

3、安全性更高，與阿帕他胺相比，達(dá)羅他胺的跌倒、骨折和皮疹A(yù)Es的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)顯著更低；與恩扎盧胺相比，達(dá)羅他胺的跌倒、頭暈、精神損害、疲乏和嚴(yán)重疲乏AEs的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)顯著更低；

4、達(dá)羅他胺與其他藥物有相互作用的數(shù)量較少，方便用藥管理；

5、循證指南推薦，歐洲泌尿外科學(xué)會(huì)（EAU）、歐洲腫瘤內(nèi)科學(xué)會(huì)（ESMO）、美國(guó)國(guó)立綜合癌癥網(wǎng)絡(luò)（NCCN）和中國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)（CSCO）指南中，達(dá)羅他胺被一致推薦用于高危轉(zhuǎn)移風(fēng)險(xiǎn)的nmCRPC患者的治療，且是唯一獲得Ⅰ級(jí)推薦（1A類證據(jù)）的治療手段；

6、原研國(guó)內(nèi)已上市，按4類申報(bào)免大臨床，目前未有國(guó)產(chǎn)申報(bào)和原料備案，競(jìng)爭(zhēng)性良好，我司可供優(yōu)質(zhì)歐洲外商原料藥。

資訊

——適應(yīng)癥與用法用量

規(guī)格劑型

片劑：300mg；

用法用量

推薦劑量為達(dá)羅他胺600mg（兩片300mg薄膜衣片），每日兩次，口服，相當(dāng)于日總劑量為1200mg。

適應(yīng)癥

適用于治療有高危轉(zhuǎn)移風(fēng)險(xiǎn)的非轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。

——市場(chǎng)分析

國(guó)內(nèi)外上市情況