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阿達(dá)帕林(VA衍生物)——皮膚界祛痘去閉口的“神藥”

日期: 2024-02-26
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“早C晚A”聽過嗎?

阿達(dá)帕林也是VA(視黃醇)家族的一員,就是我們口中的那個(gè)“晚A”,2016年7月8日,美國食品和藥物管理局(FDA)正式批準(zhǔn)了0.1%的阿達(dá)帕林凝膠用于非處方藥物(OTC)治療。

一、類維生素A家族

類維生素A家族目前有四代:

第一代:維甲酸(Retin-A),異維A酸(Accutane)第二代:阿維A酸第三代:阿達(dá)帕林(Differin),貝沙羅汀和他扎羅汀。第四代:曲法羅汀

這一代又一代類維生素A的開發(fā),不是科學(xué)家閑的慌,而是前幾代的類維生素A都太刺激了,且副作用巨大,以至于一直被當(dāng)成藥物監(jiān)管,但是類維生素A的效果實(shí)在是太好了,舉兩個(gè)例子:

1、維甲酸(Retin-A):抗衰老的金標(biāo)準(zhǔn),可以增加皮膚膠原蛋白的生產(chǎn)、并能改善痘痘、治療痘印甚至能改善一些比較輕微的痘坑。

2、異維A酸(Accutane):是一種用于治療嚴(yán)重痤瘡的口服處方藥,其作用機(jī)理甚至可以阻止身體雄性激素的分泌,減少皮脂生成從根源上解決痘痘問題,效果具好。醫(yī)院一般是開這個(gè)泰爾絲的牌子,但是副作用巨大,需要謹(jǐn)遵醫(yī)囑。

二、美國FDA認(rèn)可的阿達(dá)帕林

第三代Differin阿達(dá)帕林:在保留了維甲酸功效的基礎(chǔ)上,大大減少了刺激性,且安全性得到了臨床醫(yī)學(xué)的證實(shí)這才成功被美國食品和藥物管理局(FDA)正式批準(zhǔn)。

Differin阿達(dá)帕林的安全性和有效性初步建立在5個(gè)臨床試驗(yàn)的基礎(chǔ)上,輕中度痤瘡患者,為支持非處方藥(OTC)的批準(zhǔn),它提交了1996-2016年關(guān)于上市后安全性的累積數(shù)據(jù)、消費(fèi)者研究(標(biāo)簽理解研究、自我選擇研究和實(shí)際使用試驗(yàn))的數(shù)據(jù)以及最大使用試驗(yàn)的數(shù)據(jù)。

美國FDA是何須人也?

美國FDA翻譯過來就是Food and Drug Administration,也就是食物和藥品的監(jiān)管機(jī)構(gòu),我們中國叫CFDA,C代表China(中國)。FDA就是美國的藥監(jiān)局,老美認(rèn)為:藥物和食品應(yīng)該一同被納入最嚴(yán)格的監(jiān)管。

總結(jié):阿達(dá)帕林的安全性得到了美國FDA的認(rèn)可,結(jié)合臨床數(shù)據(jù)確定阿達(dá)帕林在非處方藥的最大安全用量為0.1%。

三、皮膚界祛痘去閉口的“神藥”

痤瘡是一種常見的皮膚病,在美國大約有5000萬人受到影響。痤瘡丘疹形成時(shí),毛囊的皮膚堵塞。一般來說,粉刺會(huì)在臉、脖子、背部、胸部和肩部形成。任何人都可能得痤瘡,但這是最常見的青少年和年輕人。痤瘡會(huì)導(dǎo)致疤痕和不良的心理影響(例如,不良的自我形象,抑郁和焦慮)。

在此之前治療痘痘的藥物不是刺激太大(維甲酸類),就是抗生素、糖皮質(zhì)激素不能長期使用(容易產(chǎn)生耐藥性),或者醫(yī)療美容刷酸、激光等等(痘痘太容易反復(fù),且長期痘痘肌的皮膚具有炎癥不適合高頻率的醫(yī)美)。

天下苦痤瘡、痘痘久矣。

阿達(dá)帕林就是在這種情況下橫空出世,憑借著高功效低刺激,直接成為了對(duì)抗痤瘡的一線藥物,到了今天,阿達(dá)帕林治療痤瘡都是寫在皮膚科專家共識(shí)中。

為什么阿達(dá)帕林這么神奇?

因?yàn)榘⑦_(dá)帕林是維甲酸的衍生物,具有維甲酸的一些生物活性——維甲酸就是我們常說的維A酸,其被認(rèn)為皮膚病學(xué)中金標(biāo)準(zhǔn)抗衰老成分。

阿達(dá)帕林獨(dú)特的物理化學(xué)性質(zhì)(光穩(wěn)定性、剛性和高親脂性)和對(duì)視黃酸受體的選擇親和力(即對(duì)細(xì)胞溶質(zhì)受體無親和力,對(duì)RAR-β和RAR-γ核受體有選擇性親和力),因此阿達(dá)帕林具有維甲酸活性,但刺激性較小,不太可能出現(xiàn)某些局部耐受性問題例如,燒灼感、紅斑、瘙癢等,具體對(duì)比實(shí)驗(yàn)如下:

0.1%阿達(dá)帕林凝膠和0.025%維a酸凝膠的對(duì)比實(shí)驗(yàn):

1996年和1997年,在美國和歐洲進(jìn)行了兩項(xiàng)相同設(shè)計(jì)的多中心、隨機(jī)、平行組、研究者盲法研究,以比較0.1%阿達(dá)帕林凝膠和0.025%維a酸凝膠對(duì)II級(jí)和III級(jí)尋常痤瘡患者(年齡12-30歲)的安全性和療效。這兩項(xiàng)研究中,患者在12周的研究期內(nèi)每天一次將阿達(dá)帕林凝膠或維a酸凝膠涂于面部。在基線和第2、4、8和12周評(píng)估療效和局部耐受性。

實(shí)驗(yàn)1:在美國323名患者的研究中,阿達(dá)帕林凝膠治療非炎癥痤瘡和炎癥痤瘡效果均大于維a酸,且與維a酸相比,阿達(dá)帕林組的紅斑、脫屑、干燥和燒灼感的發(fā)生率和嚴(yán)重程度均顯著較低(P < 0.05)。即使在治療的第2周(刺激的高峰期),使用阿達(dá)帕林的患者出現(xiàn)刺激癥狀(紅斑、脫屑和燒灼感)的情況也明顯較少。

實(shí)驗(yàn)2:在歐洲259名患者12周的治療期間中,觀察到與美國一樣的結(jié)果,阿達(dá)帕林凝膠的局部耐受性優(yōu)于維甲酸凝膠,包括用藥后燒灼感、持續(xù)燒灼感、用藥后瘙癢以及干燥和脫屑方面。

實(shí)驗(yàn)3:1998年密西根大學(xué)皮膚科進(jìn)行了一項(xiàng)297名患者(年齡12-32歲)為期12周的雙盲實(shí)驗(yàn):0.1%的阿達(dá)帕林和0.025%維a酸治療痤瘡效果相當(dāng);且0.1%的阿達(dá)帕林在改善黑頭和抑制皮膚出油方面效果好于0.025%維a酸。

使用前和使用后
使用前和使用后
四、使用阿達(dá)帕林多長時(shí)間才有效果

至少三個(gè)月乃至更長時(shí)間,所有的雙盲實(shí)驗(yàn)周期均設(shè)置在12周。

如下面這張來自《歐洲皮膚病與性病學(xué)會(huì)雜志》的圖片:認(rèn)真觀察你會(huì)發(fā)現(xiàn)痤瘡在一周內(nèi)減少了30%,但是在第二周痤瘡竟然惡化了。發(fā)生這種情況就是阿達(dá)帕林的刺激期,雖然小跳蛙一直強(qiáng)調(diào)阿達(dá)帕林刺激性小,可它畢竟也是類維生素A衍生物啊,在使用的前二周時(shí)同樣也會(huì)出現(xiàn)發(fā)炎刺激等情況。

碰到敏感刺痛的情況,你需要做的是:加強(qiáng)保濕和減少阿達(dá)帕林的用量,且耐心等待,在經(jīng)歷過皮膚的耐受期后,一切都會(huì)順利進(jìn)行,直到3個(gè)月后,阿達(dá)帕林可以改善60%的痤瘡痘痘。

三個(gè)月才改善60%的痤瘡痘痘,我要改善100%的痘痘?。。?/blockquote>

那你就接著用啊,你甚至可以用12個(gè)月*(一年),用了一年還不好的,請(qǐng)你直接來找我對(duì)線。

這可不是小跳蛙開玩笑,1998年的那個(gè)雙盲對(duì)照實(shí)驗(yàn)中,有70名患者堅(jiān)持使用阿達(dá)帕林超過了3個(gè)月,其中的36名患者使用了一年的阿達(dá)帕林,而且在這額外的9個(gè)月當(dāng)中沒有出現(xiàn)任何安全性的問題。

可以說阿達(dá)帕林就是給那些:耐心者的獎(jiǎng)勵(lì),治療痘痘沒有捷徑可走,請(qǐng)不要三天打魚兩天曬網(wǎng),就算是刷酸,那也是一時(shí)的,你要從根源上解決皮脂分泌過多、角質(zhì)層細(xì)胞代謝異常等問題,只能依靠于類維生素A。

1996年上市、2016年被美國FDA第一個(gè)批準(zhǔn)用于非處方藥物(OTC)治療痤瘡的藥物——阿達(dá)帕林就是皮膚界的神藥。

五、如何正確使用減少阿達(dá)帕林的刺激性?

盡管阿達(dá)帕林是一個(gè)溫和的類維生素A,但是它還是具有一定的刺激性,就像小跳蛙上面的圖片所示,使用阿達(dá)帕林的前幾周是最難的,會(huì)讓你覺得皮膚發(fā)癢、刺痛、發(fā)紅、皮膚干燥等等,所以你需要掌握以下方法。

1、隔天使用:可以隔三天使用,逐漸改成隔兩天使用,到隔一天使用,最終每天使用。

2、減少用量:用“黃豆?!贝笮〉陌⑦_(dá)帕林涂全臉。

3、先用保濕霜再用阿達(dá)帕林凝膠:保濕霜可以有效起到一個(gè)緩沖效果。

4、全臉請(qǐng)薄涂,避免厚涂。

5、將阿達(dá)帕林混合在保濕霜里進(jìn)行使用。

六、洗臉后可以直接使用阿達(dá)帕林
有一種說法:阿達(dá)帕林要洗完臉后等到20-30分鐘才能使用。

這種說法是錯(cuò)誤的,1998年《英國皮膚病學(xué)雜志》發(fā)表的一篇文獻(xiàn):25 名患有輕度至中度尋常痤瘡的痤瘡患者使用0.1%的阿達(dá)帕林凝膠,其中一半臉在洗完后立即應(yīng)用,另一半臉再20-30分鐘應(yīng)用,連續(xù) 22 天后,比較差異性。

結(jié)果:立即使用和延遲20分鐘使用,造成的皮膚紅斑和干燥沒有明顯差異。

總結(jié):

1、阿達(dá)帕林是皮膚界祛痘去閉口的“神藥”,因?yàn)槠浔旧砭褪蔷S甲酸(維A酸)的衍生物,但是維A酸過于刺激、不能高頻率、長時(shí)間的使用。油管上有位博主叫:Dr.Dray 。她是維甲酸(維A酸)的忠實(shí)粉絲,兩年之內(nèi)肉眼可見由白變紅黑,“猛藥”雖好,也請(qǐng)你適可而止。

Dr.Dray 2019-2020-2022的皮膚變化

2、0.1%的阿達(dá)帕林凝膠效果媲美0.025%的維甲酸,且刺激性更低,可以長期使用。

3、阿達(dá)帕林凝膠也具有刺激性,敏感刺痛會(huì)在在使用前兩周集中爆發(fā),可以減少用量或者小跳蛙提供的其他方法減輕刺激感,如果皮膚不適請(qǐng)立刻停用。

4、使用阿達(dá)帕林請(qǐng)你充滿耐心,皮膚耐受性的建立只是第一步,三個(gè)月后你會(huì)看到應(yīng)有的效果。

5、阿達(dá)帕林也可以去黑頭,請(qǐng)薄凃在鼻子上,效果請(qǐng)你等待三個(gè)月。

6、洗完臉就可以開始正常護(hù)膚步驟了,使用阿達(dá)帕林無需等待。

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