利奧西呱--立項(xiàng)推薦

日期： 2023-05-15

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中文名：利奧西呱

英文名： riociguat?

C A S：625115-55-1??

化學(xué)式：C20H19FN8O2

適應(yīng)癥與用法用量

規(guī)格：

片劑：0.5mg、1mg、1.5mg、2mg、2.5mg

用法用量：

推薦的起始劑量是每次1mg，每日3次，治療2周。片劑應(yīng)每隔6至8小時(shí)左右服用1次，每日3次。如果收縮壓≥95mmHg，并且患者無(wú)低血壓的癥狀或體征，則可每隔2周增加一次劑量，每次增幅為0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。如果收縮壓<95mmHg，且患者無(wú)低血壓的癥狀或體征，則應(yīng)維持劑量不變。如果劑量上調(diào)期內(nèi)任何時(shí)間的收縮壓下降到95mmHg以下，并且患者表現(xiàn)出低血壓的癥狀或體征，那么當(dāng)前劑量應(yīng)減少0.5mg，每日3次。

適應(yīng)癥:

慢性血栓栓塞性肺動(dòng)脈高壓（CTEPH），用于治療術(shù)后持續(xù)性或復(fù)發(fā)性 CTEPH、或不能手術(shù)的 CTEPH，且世界衛(wèi)生組織心功能分級(jí)（WHO-FC）為 II-III 級(jí)的成年患者，從而改善患者的運(yùn)動(dòng)能力。

動(dòng)脈性肺動(dòng)脈高壓（PAH），作為單藥、或與內(nèi)皮素受體拮抗劑或前列環(huán)素聯(lián)合使用，治療患有動(dòng)脈性肺動(dòng)脈高壓（PAH），且 WHO-FC 為 II-III 級(jí)的成年患者，從而改善患者的運(yùn)動(dòng)能力。本品確證性試驗(yàn)主要納入了 WHO 心功能分級(jí) II-III 級(jí)，并存在特發(fā)性或遺傳性動(dòng)脈性肺動(dòng)脈高壓或結(jié)締組織疾病相關(guān)動(dòng)脈性肺動(dòng)脈高壓患者。

產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)

第一個(gè)被FDA批準(zhǔn)用于治療慢性血栓栓塞性肺動(dòng)脈高壓（CTEPH）和動(dòng)脈性肺動(dòng)脈高壓（PAH）的藥物，原研由德國(guó)拜耳醫(yī)藥公司開(kāi)發(fā)，2013年美國(guó)獲批上市，2018年中國(guó)上市，作為首個(gè)進(jìn)入中國(guó)的sGC激動(dòng)劑，也是國(guó)內(nèi)唯一具備PAH和CTEPH雙適應(yīng)證的肺動(dòng)脈高壓治療靶向藥物，同時(shí)也是歐盟首個(gè)且唯一一個(gè)獲批用于CTEPH的治療藥物。

臨床研究表明，利奧西呱治療肺動(dòng)脈高壓不僅療效好，而且易耐受，不良反應(yīng)輕微，其絕對(duì)生物利用度約為94％，且口服給藥后不會(huì)因食物的存在而影響其生物利用度。

PAH發(fā)病率低，但危險(xiǎn)性很高，75%患者集中于20～40歲，平均年齡僅為36歲，若不及時(shí)治療，生存時(shí)間僅兩到三年，5年生存率僅為21%；CTEPH在臨床上可引起進(jìn)行性呼吸困難和右心衰，最終可導(dǎo)致死亡；我國(guó)PAH注冊(cè)登記研究表明，國(guó)內(nèi)未經(jīng)靶向治療的突發(fā)性及遺傳性PAH患者1年生存率僅為68.0%，但接受充分的靶向藥物治療后，1年生存率可升至85.4%。

全球銷售額穩(wěn)步上升，2021年突破10億美元，達(dá)到11.3億美元，2022年或超13億美元。

化合物專利期已屆滿，現(xiàn)時(shí)僅原研上市，齊魯已完成be遞交上市申請(qǐng)，無(wú)國(guó)產(chǎn)原料藥備案，我司可供已登記進(jìn)口原料藥。

國(guó)內(nèi)外上市情況