近幾年,我國的原料藥及醫(yī)藥中間體行業(yè)得到了蓬勃發(fā)展。那么,有哪些醫(yī)藥中間體比較受歡迎呢?今天,桐暉藥業(yè)小編為大家盤點(diǎn)了目前比較火的八種醫(yī)藥中間體,一起來看看吧!
1、丙酮酸
丙酮酸是所有生物細(xì)胞糖代謝及體內(nèi)多種物質(zhì)相互轉(zhuǎn)化的重要中間體,因分子中包含活化酮和羧基基團(tuán),所以作為一種基本化工原料廣泛應(yīng)用于化學(xué)、制藥、食品、農(nóng)業(yè)及環(huán)保等各個領(lǐng)域中。如用于合成消炎鎮(zhèn)痛藥辛可芬、抗結(jié)核藥異煙肼丙酮酸鈣、激素諾孕烯酮、解熱藥
2-苯基喹啉-4-羧酸、驅(qū)蟲劑恩波吡維胺、維生素 B6 等。
另外,丙酮酸鈉用于生產(chǎn)治療高血壓的藥物血管緊張肽Ⅱ抗藥,氮雜喹喔啉以及鎮(zhèn)靜劑、蛋白酶抑制劑等,也用于生產(chǎn)噻苯咪唑藥物。
我國的丙酮酸、丙酮酸鹽、丙酮酸酯等目前主要用于生產(chǎn)醫(yī)藥和保健品。在醫(yī)藥方面,用于生產(chǎn)4-甲唑甲酸、磷酸烯醇丙酮酸、心得靜、廣譜驅(qū)蟲劑噻苯咪唑、抗結(jié)核藥丙酮酸異煙腙鈣、辛可芬等;在保健品方面的應(yīng)用主要是丙酮酸鈣,之前主要用于出口,目前國內(nèi)正興起減肥熱,因此其市場將穩(wěn)定增長。
我國丙酮酸技術(shù)已獲得突破并達(dá)到了國際領(lǐng)先水平,丙酮酸將有良好的國際市場前景。丙酮酸系列產(chǎn)品在生物診斷技術(shù)方面也有很好的發(fā)展前景,如酶法合成L-酪氨酸、L-色氨酸、L-多巴及細(xì)胞培養(yǎng)和生化試劑等。
2、對氨基苯酚
對氨基苯酚是生產(chǎn)解熱鎮(zhèn)痛藥品撲熱息痛的主要原料,也可以生產(chǎn)安妥明,顯影劑、抗氧化劑等。
我國的市場每年需求量約4萬噸左右,而我國目前的產(chǎn)量約2.5-3萬噸,而主要原料是對硝基氯苯。傳統(tǒng)生產(chǎn)工藝其生產(chǎn)過程復(fù)雜,且污染嚴(yán)重,目前常用電解法生產(chǎn),不僅提高了盈利,也符合綠色化精細(xì)化的需求。
3、六水哌嗪
六水哌嗪是重要的化工醫(yī)藥中間體。其哌嗪可以合成哌嗪磷酸鹽、哌嗪硫、吡哌酸、喹諾酮、利福平等,哌嗪的某些衍生物如
N-甲基哌嗪、N-乙基哌嗪、2-甲基哌嗪分別是生產(chǎn)氧氟沙星、恩氟沙星、洛美沙星的主要原料。
另外,哌嗪也用于生產(chǎn)驅(qū)蟲劑,如哌嗪與有機(jī)酸生成的鹽可用作人體驅(qū)蟲劑。哌嗪還可用作鎮(zhèn)痛藥,如強(qiáng)痛定;改善腦血管循環(huán)藥物,如桂利嗪、氟桂利嗪和鎮(zhèn)吐藥,抗生素類如哌嗪利德霉素等。
我國每年用于醫(yī)藥產(chǎn)品的哌嗪需求量至少3500噸,每年還需進(jìn)口200-2500噸,因此六水哌嗪在我國的市場稀缺程度相當(dāng)大!
4、水合肼
水合肼又稱水合聯(lián)氨,以水合肼為原料,可以合成多種醫(yī)藥化學(xué)品。如,由水合肼與異煙酸縮合可制得異煙肼(高效、低毒、價(jià)廉的抗結(jié)核藥);由二氯酞嗪經(jīng)醚化、肼化可制得降壓藥雙肼酞嗪。
肼是良好的醫(yī)藥工業(yè)中間體,可用于合成很多藥物,如抗結(jié)核藥物,如異煙肼次甲磺酸鈉、異煙腙、氨硫脲等;抗腫瘤藥物,如丙脒腙、甲芐肼鹽酸鹽、別嘌醇等;抗菌消炎藥物,如磺胺甲氧酞嗪、甲氧芐氨嘧啶、呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林、嘧吡唑、頭孢菌素.....市場超級廣!
2013年世界水合肼的生產(chǎn)能力約為20萬噸/年,2015年我國水合肼生產(chǎn)廠家20余家,2000年時我國的生產(chǎn)能力約1.8萬噸,2013年的生產(chǎn)能力已超過3萬噸。隨著我國醫(yī)藥工業(yè)市場需求量的增大,肼的用量也將不斷增長,目前已超過4000噸。
5、3,4,5-三甲氧基苯甲醛
3,4,5-三甲氧基苯甲醛(TMB)是一種重要的醫(yī)藥中間體,主要用于合成磺胺增效劑甲氧芐啶(TMP)、鎮(zhèn)咳祛痰藥喘速寧、抗癲癇藥3,4,5-三甲氧基肉桂酰異丙胺以及輔酶Q10的主環(huán)原料3,4,5-三甲氧基甲苯等。
TMB 的一個重要用途是合成 TMP,TMP
自面市以來,由于其療效確切、使用方便、副作用小,在臨床上深受歡迎,需求量不斷增加。特別是其復(fù)合制劑復(fù)方新諾明,配伍合理、效果明顯、價(jià)格低廉,故近年來盡管各類新的抗感染藥物層出不窮,其卻仍牢牢占據(jù)市場一席之地。
6、2,3,6-三甲基苯酚
2,3,6-三甲基苯酚又稱三甲基氫醌, 是一種重要的精細(xì)化工中間體,在醫(yī)藥上主要用于合成維生素E。
我國醫(yī)藥、食品和化妝品用維生素E市場廣闊,尤其是用維生素 E 和卵磷脂配制的抗氧劑取代目前國內(nèi)仍在使用的具有毒副作用的丁基羥基茴香醚(BHA)
、2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT) 和沒食子酸丙酯(PG)等化學(xué)抗氧劑是大勢所趨。
隨著維生素 E 生產(chǎn)工藝的改進(jìn),我國打破國外對于高端維生素 E 市場的壟斷,一躍成為維生素E生產(chǎn)大國。
據(jù)不完全統(tǒng)計(jì),2010 年,我國維生素E出口量約7000噸,2016年我國維生素 E 產(chǎn)量已超過萬噸。目前浙江醫(yī)藥改造項(xiàng)目投產(chǎn)后可形成高含量維生素E
2萬噸/年,天然維生素 E 500噸/年;新和成的維生素 E 油生產(chǎn)能力已達(dá)1萬噸/年。因此我國對三甲基氫醌的市場需求量依然巨大。
7、D-對羥基苯甘氨酸
D-對羥基苯甘氨酸簡稱 D-PHPG,是一種重要的醫(yī)藥精細(xì)化工中間體,主要用于合成β-內(nèi)酰胺類半合成抗菌素,如羥氨芐青霉素(
阿莫西林)、頭孢克羅、頭孢立新、頭孢拉定等。
從20世紀(jì)80年代開始研發(fā)
D-PHPG,然而目前還尚未形成大規(guī)模的工業(yè)生產(chǎn),年產(chǎn)量不足1000噸,而國內(nèi)年市場需求量為3000到4000噸,大部分市場供應(yīng)仍需依賴進(jìn)口。
此外,D-對羥基苯甘氨酸在國際范圍內(nèi)備受歡迎,后續(xù)若技術(shù)成熟,可出口到日本、韓國、德國、印度等國家,市場前景十分廣闊。
8、苯乙酸
苯乙酸因具有羧基、亞甲基氫和苯環(huán)的典型反應(yīng),可生成許多有用的中間體,在醫(yī)藥行業(yè)具有廣泛的用途。
其醫(yī)藥方面主要用于合成青霉素 G
鹽(約占苯乙酸市場的85%),其次用于制備鎮(zhèn)靜和抗癲癇藥苯巴比妥和撲米酮,抗抑郁藥阿米替林,心血管藥地巴唑、氯克律,抗膽堿藥阿托品、解痙靈,抗風(fēng)濕性藥及食欲抑制劑。
苯乙酸的衍生物還可用于合成肽和抗病毒制劑的原料,如苯異丙胺被用來制造乳酸心可定,可治療心絞痛。
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