藥用輔料在藥品制劑的研究、開發(fā)和生產(chǎn)中起著主導(dǎo)和關(guān)鍵作用,直接影響著藥品的質(zhì)量。今天,廣州醫(yī)藥研發(fā)機構(gòu)-桐暉藥業(yè)小編要給大家介紹下藥品研發(fā)中藥用輔料的作用,一起來了解下吧!
1、藥用輔料可改變藥物的給藥途徑和作用方式
同一種藥物,采用不同的藥用輔料制成不同藥物劑型和制劑,可以改變藥物的給藥途徑和作用方式,使同一種藥物獲得多種不同的治療目的。如硫酸鎂,制成外用溶液劑,外敷刺激局部,促進血液循環(huán);制成內(nèi)服溶液,口服則為溶積性瀉藥;制成注射液,用于治療驚厥、子癇、尿毒癥、破傷風(fēng)與高血壓性腦病。
2、藥用輔料可增強主藥的穩(wěn)定性,并延長藥劑的有效期
使用藥用輔料增強藥物的穩(wěn)定性,是根據(jù)藥物的理化性質(zhì),在制劑中選用抗氧劑、絡(luò)合劑、PH調(diào)節(jié)劑、防腐劑、空氣置換劑等不同作用的藥用輔料,或者選擇藥用輔料把藥物制成前體藥物制劑、包合物、固體分散體、微粒、納米粒、脂質(zhì)體等新制劑。如阿司匹林易吸濕水解,亞鐵鹽接觸空氣被氧化,把它們分別制成單甘氨酸乙酰水楊酸鈣和馬來酸亞鐵鹽前體藥物制劑,可分別解決上述不穩(wěn)定缺點。易氧化分解的維生素C,用乙基纖維素等輔料制成微囊則不易氧化變色、變質(zhì)。
3、藥用輔料可改變主藥的理化性質(zhì)
藥用輔料可改變藥物的理化性質(zhì),使其向人們需要的方向改變,從而制的具有理想的藥物劑型的制劑。
某些難溶性藥物,可選用適宜的藥用輔料制成鹽、復(fù)鹽、酯、絡(luò)合物等前體藥物制劑或固體分散物,以提高藥物的溶解度。這不但使藥物易于吸收,而且還可以改變一些藥物的給藥途徑。如灰黃霉素,口服給藥吸收差,血藥濃度低,療效差。當用PEG6000制成固體分散物時,在胃腸中迅速溶解、吸收,提高了血藥濃度,顯著提高了全身性抗真菌作用。
一些具有不良臭味或易揮發(fā)或刺激性大的藥物,可加入矯味劑或選用藥用輔料制成微囊、包合物、包衣制劑等加以掩蔽或消除。如易揮發(fā)的三硝基甘油,用β-環(huán)糊精制成包合物制劑,避免了揮發(fā)性,增強了穩(wěn)定性。又如鹽酸四環(huán)素用乙基纖維素制成微囊后再制成兒童服用的凝膠劑,掩蓋了苦味,兒童易于接受。
4、藥用輔料可增強或提高主藥的作用和療效,降低毒副反應(yīng)
利用藥用輔料增強或提高主藥的作用和療效,降低毒副作用,所使用的方法是利用藥用輔料制成前體藥物制劑、緩釋制劑、控釋制劑、靶向制劑、時間控制型制劑等新制劑。如用甲殼胺制備阿司匹林片劑 ,甲殼胺的存在使阿司匹林緩慢釋放 , 減少了阿司匹林最常見的副作用— 胃刺激性。Acikgoz 等研究發(fā)現(xiàn) , 甲殼胺可減弱另一抗炎藥雙氯芬酸鈉對胃粘膜的刺激性。又如抗癌藥物絲裂霉素C,用乙基纖維素、聚乙烯、鐵酸鹽等輔料制成磁性微球,藥物集中在靶區(qū)范圍,局部血藥濃度高,不但速效,高效,而且減少了用量,降低了全身性毒副作用。
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