別嘌醇(Allopurinol)本品及其代謝產(chǎn)物,可抑制黃嘌呤氧化酶,使次黃嘌呤及黃嘌呤不能轉(zhuǎn)化為尿酸,即尿酸合成減少,進(jìn)而降低血中尿酸濃度,減少尿酸鹽在骨、關(guān)節(jié)及腎臟的沉著,能抑制尿酸合成的藥物。本品可抑制肝藥酶的活性。
一、理化性質(zhì)
別嘌醇為白色結(jié)晶性粉末。在水、乙醇或氯仿中幾乎不溶。在氫氧化鈉溶液中易溶。
二、化學(xué)性質(zhì)
白色或類白色結(jié)晶性粉末;幾乎無臭。在水中或乙醇中極微溶解。在氯仿或乙醚中不溶;在氫氧化鈉或氫氧化鉀中易溶。
三、適應(yīng)癥
1、發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥,尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥。
2、反復(fù)發(fā)作或慢性痛風(fēng);
3、尿酸性腎結(jié)石和(或)尿酸性腎病;
4、有腎功能不全的高尿酸血癥。
四、藥理作用及作用機(jī)制
別嘌醇及其代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇通過抑制黃嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黃嘌呤轉(zhuǎn)為黃嘌呤,再使黃嘌呤轉(zhuǎn)變成尿酸)Chemicalbook,使尿酸生成減少,血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平,從而防止尿酸結(jié)石的沉積,有助于痛風(fēng)結(jié)節(jié)及尿酸結(jié)晶的重新溶解。
五、產(chǎn)品優(yōu)勢
別嘌醇于1982年獲FDA批準(zhǔn)在美國上市,于1999年獲得國家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市。是一種降尿酸藥物。
高尿酸血癥和痛風(fēng)的患者逐年增加,目前降尿酸藥物不少,其中別嘌醇能有效抑制尿酸的生成,且價(jià)格低廉,成為高尿酸血癥和痛風(fēng)患者廣泛使用的藥物,被認(rèn)為是唯一抑制尿酸合成的藥物。
該藥為次黃嘌呤的異構(gòu)體,是黃嘌呤氧化酶(XO)的抑制劑。一直為治療痛風(fēng)的主要用藥。隨著氧自由基學(xué)說研究的不斷拓展,別嘌醇抗氧化的作用的研究亦增多。該藥除了可以減少尿酸的合成達(dá)到治療痛風(fēng)的目的,還能減少缺血再灌注損傷中氧自由基的生成,從而減少了氧自由基身組織(心血管、腦、肺、胃腸和肝等)的損害.另外,它還具有擴(kuò)管的作用為治療慢性心衰提供了新的方法。
國家醫(yī)保目錄藥品;歐盟&美國&日本上市藥品;
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