近日，安進(jìn)多發(fā)性骨髓瘤藥物「注射用卡非佐米」的上市申請(qǐng)(相關(guān)受理號(hào)為JXHS1900150)在NMPA的狀態(tài)變更為“在審批”，預(yù)計(jì)不日將正式獲批。

卡非佐米(carfilzomib，Kyprolis)是一款蛋白酶體抑制劑。蛋白酶體可以分解受損或不再需要的蛋白，對(duì)細(xì)胞的正常功能和生長(zhǎng)都有重要的作用。研究發(fā)現(xiàn)，多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞會(huì)產(chǎn)生大量異常蛋白，抑制蛋白酶體會(huì)讓其不堪重負(fù)而崩潰、死亡。

Carfilzomib由Proteolix 開(kāi)發(fā)，后被Onyx Pharmaceuticals收購(gòu)，2013年安進(jìn)斥資104億美元收購(gòu)Onyx Pharmaceuticals時(shí)獲得該藥。自2012年7月被FDA加速批準(zhǔn)上市后，Kyprolis已經(jīng)獲批多項(xiàng)適應(yīng)癥，包括：

(1)單藥用于先前已接受過(guò)至少2種藥物治療但復(fù)發(fā)(包括Velcade和Thalomid)的MM患者;

(2)聯(lián)合Revlimid(lenalidomide，來(lái)那度胺)及地塞米松(dexamethasone)(即KRd組合)用于既往已接受1-3線治療的復(fù)發(fā)性MM患者;

(3)聯(lián)合Darzalex(daratumumab，達(dá)雷妥尤單抗)和地塞米松用于先前已接受過(guò)1-3種療法的R/R MM成人患者。

而且，2018年10月FDA還批準(zhǔn)了Kyprolis每周一次的新方案，即每周一次70mg/m2劑量Kyprolis聯(lián)合地塞米松用于治療R/R MM。此外，Kyprolis聯(lián)合Darzalex和地塞米松(即(DKd)方案)治療R/R MM的補(bǔ)充新藥申請(qǐng)目前美國(guó)接受審查。

據(jù)安進(jìn)財(cái)報(bào)，Kyprolis上市后銷(xiāo)售額逐年攀升，2019年突破10億美元成為重磅產(chǎn)品。不過(guò)2020年該藥的銷(xiāo)售額增長(zhǎng)明顯變緩，不知是否是受新冠疫情的影響。

在國(guó)內(nèi)，Kyprolis的上市申請(qǐng)于2019年11月被CDE受理，如今該上市申請(qǐng)進(jìn)入行政審批階段，預(yù)計(jì)很快將正式獲批。值得一提的是，2019年11月，安進(jìn)與百濟(jì)神州達(dá)成戰(zhàn)略合作，授予百濟(jì)神州在中國(guó)開(kāi)發(fā)和商業(yè)化Xgeva(地舒單抗)、Kyprolis(卡非佐米)和Blincyto(倍林妥莫雙抗)權(quán)利，其中地舒單抗和倍林妥莫雙抗均已在國(guó)內(nèi)正式獲批。據(jù)相關(guān)數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì)，目前國(guó)內(nèi)已有企業(yè)開(kāi)始布局卡非佐米仿制藥市場(chǎng)，大多已被批準(zhǔn)臨床，泰格醫(yī)藥進(jìn)展較快，處于III期臨床階段。

卡非佐米原研為Amgen，2012年7月獲得FDA批準(zhǔn)上市，和硼替佐米同屬于蛋白酶體抑制劑(PI)，用于復(fù)發(fā)/難治性多發(fā)性骨髓瘤(MM)的治療。相比于硼替佐米，卡非佐米具有更強(qiáng)的蛋白酶體抑制活力，更少的脫靶效應(yīng)。作為新一代的高度選擇性不可逆蛋白酶體阻斷藥, 多個(gè)臨床研究證實(shí)卡非佐米單藥或與其他藥物聯(lián)合治療具有較強(qiáng)的抗 MM 作用,毒性作用小,尤其外周神經(jīng)病變發(fā)生率較低,患者耐受性好,安全性高,臨床可長(zhǎng)期使用。業(yè)界預(yù)計(jì)其可能會(huì)取代硼替佐米，市場(chǎng)前景看好。

目前，卡非佐米化合物專(zhuān)利2025年到期，國(guó)內(nèi)尚未上市，無(wú)進(jìn)口及國(guó)產(chǎn)原料批文，桐暉藥業(yè)可提供進(jìn)口原料，用于研發(fā)生產(chǎn)，質(zhì)優(yōu)資質(zhì)全。

桐暉原料藥卡非佐米的相關(guān)供應(yīng)信息