干眼病(dry eye disease,DED)又名角結(jié)膜干燥癥(KCS),癥狀為眼睛干澀、異物感、發(fā)癢、畏光、紅血絲、視力模糊、眼睛易疲勞,干眼癥會(huì)導(dǎo)致角膜炎及視力下降,重癥干眼癥可引起角膜潰瘍甚至致盲,目前已成為重要的社會(huì)公共衛(wèi)生問題。據(jù) Frost & Sullivan 統(tǒng)計(jì),我國干眼癥患者人數(shù)已從 2015 年的 2.1 億增長至 2019 年的 2.35 億,隨著人口老齡化及電子設(shè)備的普及,干眼癥發(fā)病率將持續(xù)快速上升。干眼癥屬于慢性疾病,需要長期用藥,立他司特正是日前最受歡迎的眼部炎癥專業(yè)用藥。

干眼癥的核心機(jī)制干眼癥的核心機(jī)制主要是由于淚流量減少或高蒸發(fā),從而造成多種因素和疾病,導(dǎo)致眼淚高滲透性。這種高滲透狀態(tài)會(huì)激活眼球表面的一系列炎癥事件,并將炎癥介質(zhì)釋放到眼淚中,因而使循環(huán)持續(xù),干眼癥的治療關(guān)鍵是打破炎癥的惡性循環(huán),抗炎治療是干眼癥治療方案中重要組成部分。目前我國臨床應(yīng)用抗炎藥物主要有糖皮質(zhì)激素、非甾體類抗炎藥(nonsteroidal anti?inflammatory drug,NSAID)和免疫抑制劑(如環(huán)孢素Restasis/艾爾建、他克莫司),但均存在起效較慢或副作用大的現(xiàn)象。
立他司特作用機(jī)制立他司特Lifitegrast滴眼液(商品名為:Xiidra)2016年在美國上市,原研ShireDevLlc(被諾華收購)。立他司特是針對(duì)眼部炎癥機(jī)制的創(chuàng)新產(chǎn)品,干眼癥相關(guān)的炎癥被認(rèn)為主要由T細(xì)胞和相關(guān)細(xì)胞因子介導(dǎo),這一過程可能與細(xì)胞間粘附分子1(ICAM-1)在角膜和結(jié)膜組織表達(dá)增加有關(guān)。
立他司特能夠抑制LFA-1與ICAM-1的結(jié)合,從而減少由T淋巴細(xì)胞介導(dǎo)的炎癥水平,不但能夠治療干眼癥導(dǎo)致的眼睛損傷,而且可以緩解帶來的不適癥狀,是個(gè)獲批通過抑制干眼癥引起的炎癥來治療干眼癥體征和癥狀的處方藥。臨床研究數(shù)據(jù)表明Xiidra在2左右周就能緩解病情,而艾爾建的Restasis(環(huán)孢素)需要6周或更長時(shí)間。盡管2種藥物未開展頭對(duì)頭研究,但臨床數(shù)據(jù)顯示;立他司特起效更快,在大約2周就能緩解病情,并且具有良好的安全性和耐受性。立他司特是目前起效最快、安全性的眼部炎癥專業(yè)用藥。