布比卡因

Bupivacaine

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——知識科普

CAS：2180-92-9

化學(xué)式：C18H28N2O

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——產(chǎn)品優(yōu)勢

1.一種長效酰胺類局麻藥，作用于PTGER1，SCN10A，SCN4A，SCN四個靶點，適用于外周神經(jīng)阻滯、硬脊膜外阻滯和蛛網(wǎng)膜下腔阻滯。因布比卡因起效較快，作用時間長，多用于神經(jīng)阻滯、硬膜外阻滯。

2.本品對運動神經(jīng)阻滯差，尤適用于上胸段硬膜外阻滯，避免了呼吸肌肉阻滯引起的呼吸困難。布比卡因脂質(zhì)體注射液（混懸）的局部作用時長可達72小時，在周圍神經(jīng)阻滯方面效果顯著。

3.布比卡因脂質(zhì)體注射液由Pacira公司開發(fā)，繼2011年11月獲FDA批準用于直接注射至手術(shù)部位以幫助控制術(shù)后疼痛后，2018年，F(xiàn)DA擴大其使用范圍，包括通過肌間溝臂叢神經(jīng)阻滯給藥以產(chǎn)生手術(shù)后局部鎮(zhèn)痛，成為當時唯一用于圍術(shù)期或術(shù)后的布比卡因局部麻醉劑。

4.布比卡因的脂質(zhì)體注射液為第24批參比目錄，國產(chǎn)已于去年年底上市，另外布比卡因與美洛昔康的復(fù)方注射溶液（關(guān)節(jié)用藥，緩釋）為第53批和第55批參比，已由FDA獲批上市，企業(yè)可關(guān)注脂質(zhì)體，也可以和美洛昔康搭配做復(fù)方。

5.布比卡因（布比卡因堿）為我司獨代品種，質(zhì)量可靠保證。

資訊

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——適應(yīng)癥與用法用量

規(guī)格劑型

脂質(zhì)體注射液（混懸）：266毫克/20毫升（13.3毫克/毫升）；133毫克/10毫升（13.3毫克/毫升）；

布比卡因美洛昔康緩釋注射溶液具有四種劑量強度，可作為單劑量玻璃小瓶使用：

400毫克布比卡因和12毫克美洛昔康；

300毫克布比卡因和9毫克美洛昔康；

200毫克布比卡因和6毫克美洛昔康；

60毫克布比卡因和1.8毫克美洛昔康

用法用量

脂質(zhì)體注射液（混懸），用于成人局部浸潤的推薦劑量：EXPAREL最大劑量為266毫克（20毫升），EXPAREL用于成人鱗間臂叢神經(jīng)阻滯的推薦劑量為133mg（10mL）；

布比卡因美洛昔康緩釋注射溶液，

–聯(lián)合切除術(shù)：最高2.3mL，可遞送60mg/1.8mg

–開腹腹股溝疝：最高10.5mL可以遞送300mg/9mg

–全膝關(guān)節(jié)置換術(shù)：最高14mL，可輸送400mg/12mg

適應(yīng)癥

布比卡因脂質(zhì)體注射液（混懸）：在6歲及以上的患者中，進行單劑量浸潤以產(chǎn)生術(shù)后局部鎮(zhèn)痛；在成人中作為鱗間臂叢神經(jīng)阻滯產(chǎn)生術(shù)后局部鎮(zhèn)痛。

布比卡因美洛昔康復(fù)方注射溶液：FDA獲批，適用于成人軟組織或關(guān)節(jié)周圍滴注，以在足踝、中小開腹和下肢全關(guān)節(jié)置換術(shù)手術(shù)后產(chǎn)生術(shù)后鎮(zhèn)痛長達72小時。

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——市場分析

國內(nèi)外上市情況

基藥、醫(yī)保：非基藥，非醫(yī)保

化合物專利：國內(nèi)無有效專利

原料來源：瑞典

備案狀態(tài)：I狀態(tài)

注冊分類：3類

同類品種：利多卡因，丁卡因等

注冊申報情況