鹽酸替扎尼定

Tizanidine Hydrochloride

1

——知識(shí)科普

CAS：64461-82-1

化學(xué)式：C9H8CIN5S.HCl

2

——產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)

1.替扎尼定是具有咪唑啉結(jié)構(gòu)的中樞性骨骼肌松弛藥，是有胃腸道保護(hù)作用的新型中樞性骨骼肌松弛藥，1988年1月首次在丹麥和瑞士上市，隨后陸續(xù)在歐洲、美國(guó)、日本等20多個(gè)國(guó)家獲得銷售許可；

2.替扎尼定通過(guò)激動(dòng)α2腎上腺受體抑制天冬氨酸和谷氨酸或者P物質(zhì)的釋放而產(chǎn)生止痛作用，在臨床實(shí)驗(yàn)中可減少胃酸分泌并逆轉(zhuǎn)阿司匹林所致的胃黏膜糖蛋白減少，替扎尼定與地西泮在治療偏癱和脊柱旁肌肉痙攣患者的痙攣狀態(tài)時(shí)，作用相似；但在治療脊柱旁肌肉痙攣時(shí)，替扎尼定起效更快；

3.與其他中樞性肌肉松弛藥相比，替扎尼定還可增加非甾體抗炎藥(NSAID)的抗炎作用，并可防止NSAID誘導(dǎo)的胃黏膜損害；

4.乙類醫(yī)保品種，片劑、膠囊劑、緩釋膠囊和顆粒劑4個(gè)劑型均有參比，國(guó)內(nèi)現(xiàn)時(shí)片劑和口腔崩解片上市，有國(guó)產(chǎn)申報(bào)口服溶液，我司可供已登記歐洲外商原料藥。

資訊

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——適應(yīng)癥與用法用量

規(guī)格劑型

片劑：1mg、2mg、4mg；

口腔崩解片：2mg、4mg；

膠囊劑：2mg、4mg、6mg；

緩釋膠囊：6mg

顆粒劑：0.2%(1g顆粒含替扎尼定2mg)；

用法用量

用于疼痛性肌痙攣時(shí)：

口服，一次2mg，一日1～3次。應(yīng)根據(jù)患者年齡、癥狀酌情增減。通常初始劑量為一日2mg，可逐漸增加劑量，分次服用。初始劑量通常在臨睡前服用。

用于中樞性肌強(qiáng)直時(shí)：

應(yīng)根據(jù)患者需要而作劑量調(diào)整。初始劑量不應(yīng)超過(guò)一日6mg(分3次服用)，并可每隔半周或一周逐漸增加2～4mg。通常一日12～24mg(分3～4次服用)的用量已可獲得良好的療效，每天的總量不能超過(guò)36mg。

適應(yīng)癥

鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：

(1)下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善—頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。

(2)下列疾病引起的中樞性肌強(qiáng)直—腦血管意外、手術(shù)后遺癥(脊髓損傷、大腦損傷)、脊髓小腦變性，多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等。

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——市場(chǎng)分析

國(guó)內(nèi)外上市情況

基藥、醫(yī)保：乙類醫(yī)保

化合物專利：無(wú)

原料來(lái)源：捷克

備案狀態(tài)：I狀態(tài)

注冊(cè)分類：3類

同類品種：巴氯芬、地西泮等

注冊(cè)申報(bào)情況